1. A HPMC alapvető tulajdonságai
Hypromellose, angol név hidroxi -propil -metil -cellulóz, álnév HPMC. Molekuláris képlete C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, és molekulatömege kb. Két módszerrel előállítható: az egyik az, hogy a metil -cellulóz megfelelő minőségét NaOH -val kezelik, majd propilén -oxiddal reagálnak magas hőmérsékleten és nyomáson. A forma a cellulóz anhidroglukózgyűrűjéhez van csatlakoztatva, és elérheti az ideális szintet; A másik az, hogy a pamut lintert vagy a fa pép rostot maró szódával kezeljük, és metil -kloriddal és propilén -oxiddal egymás után reagáljunk, hogy megkapjuk azt, majd tovább finomítsák, összetörjük, hogy finom és egyenletes por vagy granulátum legyen. A HPMC különféle természetes növényi cellulóz, és kiváló gyógyszerészeti segédanyag, amelynek széles skálája van. Jelenleg széles körben használják otthon és külföldön, és ez az egyik gyógyszerészeti segédanyag, amelynek a legmagasabb az orális gyógyszereknél.
Ez a termék fehér vagy tejfehér színű, nem mérgező és íztelen, és szemcsés vagy rostos por formájában van, amely könnyen áramlik. Viszonylag stabil fény expozíció és páratartalom mellett. Hideg vízben duzzad, hogy tejfehér kolloid oldatot képezzen, amely bizonyos fokú viszkozitással rendelkezik, és a Sol-Gel interkonverzió jelensége az oldat bizonyos koncentrációjának hőmérsékleti változása miatt fordulhat elő. Nagyon oldódik 70% alkohol- vagy dimetil -ketonban, és nem oldódik fel abszolút alkoholban, kloroformban vagy etoxi -etánban.
Ha a hypromellose pH -ja 4,0 és 8,0 között van, akkor jó stabilitása van, és stabilan létezhet, ha a pH 3,0 és 11,0 között van. Ha a hőmérséklet 20 ° C, és a relatív páratartalom 80%, akkor 10 napig tárolja. A HPMC nedvesség -abszorpciós együtthatója 6,2%.
A metoxi és a hidroxi -propil eltérő tartalma miatt a hypromellose szerkezetében különféle termékek jelennek meg. Konkrét koncentrációkban a különféle termékek fajtái specifikus viszkozitású és termikus gélesedési hőmérsékletekkel rendelkeznek, ezért eltérő tulajdonságokkal rendelkeznek, és különféle célokra is felhasználhatók. A különböző országok gyógyszerkójai eltérő szabályokkal és reprezentációkkal rendelkeznek a modellekről: Az európai gyógyszerkóia, a különböző viszkózitás és a piacon értékesített termékek helyettesítésének különféle fokozatai szerint, az osztályok plusz számok képviselik, és az egység MPA · S; Az Egyesült Államokban a gyógyszerkómiában a közös név 4 számjegyet ad hozzá a végén, hogy jelölje a Hypromellose egyes szubsztituensek tartalmát és típusát, például a Hypromellose 2208, az első két számjegy a metoxi hozzávetőleges százalékát képviseli, és az utolsó két számjegy a hidroxi -propil -kb.
2. A HPMC vízben történő feloldásának módszere
2.1 Forróvíz módszer
Mivel a hypromellose nem oldódik fel a forró vízben, az elején egyenletesen eloszlatható forró vízben, majd lehűthető. Két tipikus módszert írnak le a következők:
(1) Helyezze a szükséges mennyiségű forró vizet a tartályba, és melegítse kb. 70 ° C -ra, fokozatosan adja hozzá ezt a terméket lassan keverés közben, az elején ez a termék a víz felületén lebeg, majd fokozatosan egy iszapot képez, és keverve lehűti a hígítást.
(2) Adjon hozzá 1/3 vagy 2/3 -at a szükséges mennyiségű vízmennyiséghez a tartályba, és melegítse azt 70 ° C -ra, hogy eloszlatja a terméket egy forró víz -iszap elkészítéséhez, majd adja hozzá a fennmaradó mennyiségű hidegviz- vagy jégvizet, amíg a forró víz egy iszapba kerül, a keveréket keverés után lehűlnek.
2.2 porkeverési módszer
A porrészecskéket teljesen diszpergálják, ha száraz vagy annál nagyobb mennyiségű más poros összetevővel száraz, majd vízben oldják. Ebben az időben a hypromellose agglomeráció nélkül feloldható.
3. A HPMC előnyei
3.1 Hidegvíz oldhatóság
Oldódik hideg vízben 40 ° C vagy 70% etanol alatt, alapvetően 60 ° C feletti forró vízben oldhatatlan, de gélesedhető.
3.2 Kémiai tehetetlenség
A Hypromellose (HPMC) egyfajta nem-ionos cellulóz-éter. Megoldásának nincs ionos töltése, és nem kölcsönhatásba lép a fémsókkal vagy az ion szerves vegyületekkel. Ezért más segédanyagok nem reagálnak rá az előkészítési folyamat során.
3.3 stabilitás
Ez viszonylag stabil a sav és az alkália szempontjából, és hosszú ideig tárolható a pH 3 és 1L között anélkül, hogy a viszkozitás nyilvánvaló változása lenne. A Hypromellose (HPMC) vizes oldatának mileumi hatása van, és a hosszú távú tárolás során fenntarthatja a jó viszkozitási stabilitást. A HPMC -t használó segédanyagként használó gyógyszerek jobb minőségű stabilitást mutatnak, mint a hagyományos segédanyagokat használók (például dextrin, keményítő stb.).
3.4 Viszkozitási beállíthatóság
A HPMC eltérő viszkozitási származékai különböző arányok szerint keverhetők, és viszkozitása bizonyos szabályok szerint megváltozhat, és jó lineáris kapcsolata van, tehát az arány a követelmények szerint választható.
3.5 Metabolikus tehetetlenség
A HPMC nem szívja fel vagy metabolizálódik a testben, és nem biztosít hőt, tehát biztonságos gyógyszerészeti előkészítő segédanyag.
3.6 Biztonság
Általában úgy gondolják, hogy a HPMC nem mérgező és nem irritáló anyag. Az egerek medián halálos adagja 5 g/kg, a patkányok medián halálos adagja pedig 5,2 g/kg. A napi adagok ártalmatlanok az emberek számára.
4. HPMC alkalmazása az előkészítés során
4.1 Filmbevonat és filmképző anyagként
A hypromellose (HPMC) felhasználásával film bevonatú tabletta anyagként, összehasonlítva a hagyományos bevont tablettákkal, mint például a cukorral bevont tablettákkal, a bevont tablettáknak nincs nyilvánvaló előnye a gyógyszer ízének és megjelenésnek a maszkolásában, de keménységük és merevségük, nedvességkötésük, szétesés, a bevonás súlygyarapodása és más minőségi mutatók jobb. Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású minőségét vízben oldódó film bevonó anyagként használják a tablettákhoz és a tablettákhoz, és a nagy viszkotikai fokozatot film-bevonó anyagként használják az organikus oldószerrendszerekhez. A koncentráció általában 2,0% és 20%.
4.2, mint kötőanyag és széteső
Ennek a terméknek az alacsony viszkozitású minősége kötőanyagként és tablettákhoz, tablettákhoz és granulátumokhoz használható, és a nagy viszkonzitási fokozatot csak kötőanyagként lehet használni. Az adagolás különböző modellektől és követelményektől függ. Általában a száraz granuláló tabletták kötőanyagának adagolása 5%, a nedves granuláló tablettákhoz a kötőanyag adagolása 2%.
4.3 felfüggesztőként
A felfüggesztési szer egy viszkózus gél anyag hidrofilitással, amely lelassíthatja a részecskék ülepedési sebességét, amikor a szuszpendáló szerben használják, és a részecskék felületéhez rögzíthető, hogy megakadályozzák a részecskék aggregálódását és zsugorodását. Az ágensek felfüggesztése létfontosságú szerepet játszik a felfüggesztések készítésében. A HPMC a szuszpendáló szerek kiváló változatossága, és oldott kolloid oldata csökkentheti a folyadék-szilárd felület feszültségét és a kis szilárd részecskék szabad energiáját, ezáltal javítva a heterogén diszperziós rendszer stabilitását. Ennek a terméknek a nagy viszkotikai fokozatát szuszpenziós típusú folyadékkészítésként használják, amelyet felfüggesztőként készítenek. Jó felfüggesztési hatása van, könnyen újrahasznosítható, nem tapad a falhoz, és finoman flokkulált részecskékkel rendelkezik. A szokásos adag 0,5% és 1,5%.
4.4 Blokkolóként, tartós kiadású szerek és póruskátló szerek
Ennek a terméknek a nagy viszkotikai fokozatát használják a hidrofil gél mátrix tartós kiadású tabletták, blokkolók és ellenőrzött felszabadító szerek előállítására a vegyes anyagmátrix tartós felszabadulási tablettákhoz, és késleltetik a gyógyszer felszabadulását. Használati koncentrációja 10% ~ 80% (tömeg /tömeg). Az alacsony viszkozitású osztályokat pórusképző szerekként használják tartós vagy ellenőrzött felszabadulási előkészítésekhez. Az ilyen típusú tabletták terápiás hatásához szükséges kezdeti adagot gyorsan el lehet érni, majd tartós vagy ellenőrzött felszabadulási hatást gyakorolhat, és a tényleges vér gyógyszerkoncentrációja fenntartható a testben. Amikor a hypromellose megfelel a víznek, hidratálja, hogy gélréteget képezzen. A mátrix tablettából származó gyógyszer felszabadulásának mechanizmusa elsősorban a gélréteg diffúzióját és a gélréteg erózióját tartalmazza.
4.5 Védő ragasztó, mint sűrítő és kolloid
Ha ezt a terméket sűrítőként használják, a leggyakrabban használt koncentráció 0,45%~ 1,0%. Ez a termék növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását is, védő kolloidot képezhet, megakadályozhatja a részecskék agglomerálódását és agglomerációját, ezáltal gátolva az üledék képződését, és szokásos koncentrációja 0,5%~ 1,5%.
4.6 kapszula anyag a kapszulákhoz
Általában a kapszula héja kapszula kapszula anyagja zselatinon alapul. A zselatin kapszula héjának előállítási folyamata egyszerű, de vannak olyan problémák és jelenségek, mint például a nedvesség és az oxigénérzékeny gyógyszerek elleni rossz védelem, az alacsony gyógyszer -oldódási sebesség és a kapszula héja késleltetett szétesése a tárolás során. Ezért a Hypromellose -t, mint a zselatin -kapszulák helyettesítését, a kapszulák előállításához használják, amely javítja a kapszulák formájának és felhasználási hatását, és széles körben előléptették otthon és külföldön.
4.7 Bioadherive -ként
A bioadhesiós technológia, a segédanyagok bioadherizáló polimerekkel történő felhasználása, a biológiai nyálkahártyához való tapadás révén, javítja az előkészítés és a nyálkahártya közötti érintkezés folytonosságát és szorosságát, hogy a nyálkahártya lassan felszabaduljon és felszívja a terápiás célok elérése érdekében. Jelenleg széles körben használják az orrüreg, az orális nyálkahártya és más részek betegségeinek kezelésére. A gastrointestinalis bioadhéziós technológia az utóbbi években kifejlesztett új gyógyszer -szállító rendszer. Ez nemcsak meghosszabbítja a gyomor -bélrendszeri gyógyszerkészítmények tartózkodási idejét, hanem javítja a gyógyszer és a sejtmembrán közötti érintkezési teljesítményt az abszorpciós helyen, megváltoztatva a sejtmembrán folyékonyságát, fokozza a gyógyszer behatolását a bél hámsejtjeibe, ezáltal javítva a gyógyszer bioavelékenységét.
4.8 Topikális gélként
A bőr ragasztó előkészítéseként a gélnek számos előnye van, mint például a biztonság, a szépség, a könnyű tisztítás, az olcsó, az egyszerű előkészítési folyamat és a jó kompatibilitás a drogokkal. irány.
A postai idő: február 14-2025